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Existe limitada informação da metabolização humana, no entanto, existe resultados semelhantes obtidos em ratos e indivíduos supeitos. [8] [11]
Reações do tipo I: [8] [11]
O-demetilação do grupo metoxi nas posições 9 e 17;
Hidrólise de metilester na posição 16;
Oxidação na posição 9:
- conjuntamente com demetilação em C17;
-sem desmetilação;
-oxidação do ácido carboxílico em C16.
Reações do tipo II: [8] [11]
Glucoronidação nas posições 9, 16 e 17 (fig. 1,4,9);
Formação de conjugados glucoronilos e sulfato.
Metabolismo

Via metabólica postulada da mirtraginina onde mostra os metabolitos de fase I e fase II. [8]
Excreção
Mitraginina apresenta eliminação bifásica na urina;
T1/2 intravenosa=2,9 h T 1/2 oral = 6h.
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