Farmacocinética - ADME
Ensaios em ratos: [8] [11] [13]
Biodisponibilidade intravenosa é 100%.
Biodisponibilidade oral é extremamente baixa (3%).
Segundo Manda et all (2014): [11]
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Mitraginina e 7-hidroximitraginina são instáveis ao suco gástrico (26%, 27% de degradação do composto em 2h) mas estáveis ao fluido intestinal;
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A lipofilia dos compostos (log P) é directamente proporcional à permeabilidade intestinal;
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Absorção intestinal por difusão passiva;
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A mitraginina é mais lipofilica que o 7-hidroximitraginina (log p mitraginina=3,4 e log p da 7-hidroximitraginina=2,2;
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Determinação da permeabilidade em células caco-2 (mimetizam enterócitos humanos) confirmou a maior permeabilidade da mitraginina (24,2x10^-6 cm/s);
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Por apresentarem p>3,0x10^-6 atravessam a BHE.
Baixa disponibilidade oral
Maior absorção
Efeitos SNC
Distribuição
Ensaio em ratos: [8] [11] [13]
Volume de distribuição é diferente consoante a via de administração;
Via oral: a mitraginina apresenta grande volume distribuição 64L/kg-distribuída nos compartimentos.
Via Intravenosa: a mitraginina apresenta 0,79 l/kg.
Absorção
